105年:藥學一(第2次)

下列藥物用於 Parkinson disease 時,何者屬於 ergot-type dopamine receptor agonist ,但不會作用於 5-HT₂B 受體造成心臟毒性?

Alisuride
Bcabergoline
Cpergolide
Drotigotine

詳細解析

本題觀念:

本題考查用於帕金森氏病(Parkinson disease, PD)的麥角型多巴胺受體促效劑(ergot-type dopamine receptor agonists)及其心臟毒性的機制。麥角型 DA 促效劑因作用於心臟瓣膜上的 5-HT₂B 受體,可引起心臟瓣膜纖維化(cardiac valvular fibrosis),但 lisuride 是此類藥物中的例外。

選項分析

(A) lisuride Lisuride 屬於麥角型多巴胺受體促效劑,但其獨特之處在於對 5-HT₂B 受體具有拮抗(antagonist)性質,而非促效。由於不激活 5-HT₂B 受體,lisuride 不會引起心臟瓣膜纖維化。臨床追蹤約 36 萬病人年的資料中,未發現任何心臟瓣膜病變報告,是本題正確答案。

(B) cabergoline 屬麥角型 DA 促效劑,對 5-HT₂B 受體有強效促效作用,與心臟瓣膜逆流(cardiac valve regurgitation)風險顯著相關,已被歐洲藥品管理局(EMA)提醒需加強心臟瓣膜監測。

(C) pergolide 同屬麥角型 DA 促效劑,對 5-HT₂B 受體的促效作用甚至強於 cabergoline,心臟瓣膜病變風險高,已在美國市場撤銷(FDA 於 2007 年撤市)。

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