105年:藥學三(第2次)

以可可脂製作下列何種藥物栓劑時,應考量其基劑的安定性?

A氧化鋅
B魚石脂
C阿斯匹林
D水合三氯乙醛

詳細解析

本題觀念:

以可可脂(cocoa butter)作為栓劑基劑時,某些藥物會與其形成共熔混合物(eutectic mixture),導致熔點下降,影響基劑的安定性。水合三氯乙醛(chloral hydrate)是最典型的例子——加入後會顯著降低可可脂的熔點,使栓劑在室溫下即可能熔化,影響儲存與使用。

選項分析

(A) 氧化鋅(zinc oxide) 氧化鋅為不溶性粉末,與可可脂不形成共熔物,不影響基劑熔點。相容性良好,是常用的可可脂栓劑成分。

(B) 魚石脂(ichthyol/ichthammol) 魚石脂為黏稠液體,與可可脂混合後雖可能使栓劑偏軟,但並非以形成共熔物的方式大幅降低熔點,安定性問題相對較小。

(C) 阿斯匹林(Aspirin) Aspirin 為固體酸性藥物,可分散於可可脂中,但不與可可脂形成典型共熔物,熔點影響有限。

(D) 水合三氯乙醛(chloral hydrate) ✔ 水合三氯乙醛與可可脂形成共熔混合物,使混合後的熔點大幅低於兩者各自的熔點。可可脂本身熔點約 31–34°C,加入 chloral hydrate 後熔點可能降至接近或低於室溫,導致栓劑在室溫下軟化或液化,無法維持固體型態。解決方式為加入 4–6% 白蠟(white wax)或 18–28% cetyl ester wax 以提高熔點,但

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