105年:藥學三(第2次)

下列有關供全身作用之經皮吸收輸藥系統( transdermal drug delivery system )之敘述,何者正確?

A藥物由經皮吸收後在全身分布前將先經肝臟代謝
B若系 统以擴散為通透之機轉者適合應用於分子量較大之藥品
C若系 统以擴散為通透之機轉者適合應用於極性較大或離子態之藥品
D本系 统應用在許多藥品分子中可達成零階次藥品生體輸送之特性

詳細解析

本題觀念:

經皮吸收輸藥系統(transdermal drug delivery system, TDDS)的特性,包括首渡效應(first-pass effect)、擴散機轉的藥物特性要求,以及零階次(zero-order)釋放動力學。

選項分析

(A) 錯誤。 TDDS 的最大優勢之一是繞過腸胃道(gastrointestinal tract)吸收、避免肝臟首渡效應(hepatic first-pass metabolism)。藥物經皮吸收後直接進入體循環,不會先流經肝門靜脈(portal vein)代謝。例如 nitroglycerin 和 scopolamine 貼片即是為了規避首渡效應而設計。

(B) 錯誤。 以被動擴散(passive diffusion)通透皮膚的藥物,分子量必須較小(通常 < 500 Da)才能穿越角質層(stratum corneum)的脂質基質。分子量大的藥物反而不適合。

(C) 錯誤。 角質層富含脂質,以擴散為機轉的 TDDS 適合**脂溶性(非極性)**藥物,而非極性大或離子態(ionized form)的藥物。高度極性或帶電荷的分子穿越脂質雙層的能力極差。

(D) 正確。 TDDS(尤其是速率控制膜型或基質型貼片)在許多藥品中確實可達成

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