105年:藥學一(第1次)

關於部分致效劑( partial agonists )之敘述,下列何者正確?

A和完全致效劑( full agonists )相比,部分致效劑即使完全占有受體也只能有較低的反應
B引起的劑量反應曲線和完全致效劑相同
C部分致效劑無法產生最大反應之因是其受體之親和力較低
D部分致效劑不能被拮抗劑所對抗

詳細解析

本題觀念:

部分致效劑(partial agonist)是藥理學中介於完全致效劑(full agonist)與拮抗劑(antagonist)之間的藥物類型,其核心特性在於內在效能(intrinsic efficacy)較低,即使完全佔據受體,產生的最大反應也低於完全致效劑。

選項分析

(A) 和完全致效劑相比,部分致效劑即使完全占有受體也只能有較低的反應 正確。這正是部分致效劑的定義:即使達到 100% 受體佔有率(receptor occupancy),其內在效能(intrinsic efficacy, α 值 0 < α < 1)仍低於完全致效劑(α = 1),因此最大效應(EmaxE_{max})永遠低於系統所能產生的最大反應。

(B) 引起的劑量反應曲線和完全致效劑相同 錯誤。部分致效劑的劑量反應曲線(dose-response curve)最高點(EmaxE_{max})低於完全致效劑,兩者曲線形狀與上限不同。

(C) 部分致效劑無法產生最大反應之因是其受體之親和力較低 錯誤。部分致效劑無法產生最大反應的原因是內在效能(intrinsic efficacy)低,而非親和力(affinity)低。親和力決定劑量反應曲線的左右位移(EC50),而內在效能決定最大反應高度。兩者是獨立的藥理學參數。

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