105年:藥學一(第1次)

Fluoroquinolones 大部分經由腎小管的分泌排泄,下列那一種藥物係部分經由肝臟代謝後由膽道排泄?

ACiprofloxacin
BOfloxacin
CMoxifloxacin
DLevofloxacin

詳細解析

本題觀念:

Fluoroquinolones 的排泄途徑比較。大多數 fluoroquinolones 主要由腎臟(renal tubular secretion)排泄,但 Moxifloxacin 是此類藥物中最特殊的一個,主要經肝臟代謝後由膽道(biliary)及糞便排出,幾乎不依賴腎臟排泄。

選項分析

(A) Ciprofloxacin 主要由腎臟排泄(約 40% 以原形由腎排出),腎小管主動分泌是主要機制,腎清除率遠高於 GFR(約 300 mL/min vs 正常 GFR 120 mL/min),表示有大量腎小管分泌。仍有部分(約 20–35%)由腸道排出,但腎臟仍是主要排泄途徑。腎功能不全時需調整劑量。

(B) Ofloxacin Ofloxacin 幾乎完全由腎臟排泄(原形,renal excretion),是所有 fluoroquinolones 中腎臟依賴性最高的之一,腎功能不全患者須大幅減量。無顯著肝臟代謝或膽道排泄

(C) Moxifloxacin 此選項正確。Moxifloxacin 是 fluoroquinolones 中排泄特性最獨特者:

  • 肝臟代謝(hepatic metabolism):約 52% 的劑量經由 Phase II 代謝(葡萄糖醛酸結合,gl

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