105年:藥學一(第1次)
有關 Mifepristone 的敘述,下列何者錯誤?
A拮抗黃體素( progesterone )受體
B拮抗糖皮質激素( glucocorticoid )受體
C口服的生體可用率( bioavailability )佳
D與PGI₂衍生物併用可用於懷孕前七週中止妊娠
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題(問「何者錯誤」),考點為 Mifepristone 的藥理特性與臨床應用。Mifepristone(RU-486)是合成類固醇,同時拮抗黃體素(progesterone)受體和糖皮質激素(glucocorticoid)受體,臨床上與前列腺素類藥物合併用於終止早期妊娠。
選項分析
(A) 拮抗黃體素(progesterone)受體 ✅ 正確陳述 Mifepristone 是高親和力的黃體素受體拮抗劑(competitive antagonist),與黃體素受體結合的親和力約為黃體素本身的 2 倍。阻斷黃體素後,子宮內膜蛻膜化崩解,同時增加子宮對前列腺素收縮反應的敏感性。
(B) 拮抗糖皮質激素(glucocorticoid)受體 ✅ 正確陳述 Mifepristone 亦為糖皮質激素受體拮抗劑,高劑量時可阻斷皮質醇對受體的結合,用於治療庫欣氏症候群(Cushing's syndrome)的高血糖(美國 FDA 批准適應症)。
(C) 口服的生體可用率(bioavailability)佳 ✅ 正確陳述 Mifepristone 口服後吸收良好,生體可用率高(約 69%),達峰時間約 1–2 小時,半衰期長達 25–90 小時,故一次給藥即可維持足夠藥效。
**(D) 與 PGI₂ 衍生物併用可用於懷孕前七週中止妊
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