105年:藥學一(第1次)
下列何者為使用 enalapril 治療原發性高血壓的藥理作用機轉?
A競爭性抑制 Angiotensin II 與受體結合
B減少血液中 Angiotensin II 的濃度
C減少血液中 Renin 的濃度
D減少血液中鉀離子及增加血液中鈉離子濃度
詳細解析
本題觀念:
Enalapril 是一種血管收縮素轉化酶抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibitor, ACEI),為口服前驅藥(prodrug),在體內水解為活性代謝物 enalaprilat。其治療原發性高血壓(essential hypertension)的核心機轉是抑制 ACE,使 Angiotensin I 無法轉化為 Angiotensin II,因此血液中 Angiotensin II 濃度下降。
選項分析
(A) 競爭性抑制 Angiotensin II 與受體結合
錯誤。此為 Angiotensin II 受體拮抗劑(ARB,如 losartan、valsartan)的作用機轉,而非 ACEI。Enalapril 作用於 ACE(上游),不直接阻斷 AT₁ 受體。
(B) 減少血液中 Angiotensin II 的濃度
正確。Enalapril 抑制 ACE,使 Angiotensin I → Angiotensin II 的轉化受阻,血液中 Angiotensin II 濃度降低。Angiotensin II 減少 → 血管擴張 + 醛固酮(aldosterone)分泌減少 → 血壓下降。
(C) 減少血液中 Renin 的濃度
錯誤。Enalapril 抑制
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