105年:藥學一(第1次)
下列間接作用型擬副交感神經藥物,何者不屬於四級胺類之結構?
APhysostigmine
BPyridostigmine
CNeostigmine
DEdrophonium
詳細解析
本題觀念:
本題考的是間接作用型擬副交感神經藥物(indirect parasympathomimetics)的化學結構分類,特別是哪些是**四級胺(quaternary amine)結構,哪些是三級胺(tertiary amine)**結構。這個差異具有重大臨床與藥理意義,因為只有三級胺才能穿透血腦屏障(blood-brain barrier, BBB)。
間接作用型擬副交感神經藥物 = 抗膽鹼酯酶藥(anticholinesterase agents),透過抑制乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase)的活性,使突觸間隙中乙醯膽鹼(acetylcholine, ACh)濃度上升,間接增強膽鹼性效應。
四級胺結構的特性:
- 永久帶正電荷(ionized),不易穿透細胞膜
- 無法穿越 BBB → 僅作用於周邊神經系統(PNS)
- 通常有更強的神經肌肉接頭效果
三級胺結構的特性:
- 非離子化形式存在比例較高
- 可穿越 BBB → 作用於中樞神經系統(CNS)和 PNS
- 是治療抗膽鹼藥物中毒(如 atropine 中毒、阿茲海默症)的選擇
選項分析
(A) Physostigmine Physostigmine 是**三級胺(tertiary amine)**結構,非四級胺。它是天然生物
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