105年:藥學一(第1次)

抗焦慮藥物 buspirone 是屬於下列何種受體之部分致效劑( partial agonist )?

A5-HT₁A
B5-HT₁B
C5-HT₁C
D5-HT₁D

詳細解析

本題觀念:

Buspirone 是非苯二氮平類(non-benzodiazepine)抗焦慮藥,其藥理作用完全不同於傳統抗焦慮藥。核心機轉為 5-HT₁A 受體部分致效劑(5-HT₁A partial agonist),同時對多巴胺 D₂ 受體具弱拮抗作用。

選項分析

(A) 5-HT₁A 正確答案。Buspirone 是突觸後 5-HT₁A 受體的部分致效劑,同時也是突觸前 5-HT₁A 自體受體(autoreceptor)的完全致效劑。透過調節 5-HT₁A 受體,降低血清素系統過度活化所致的焦慮。此外,突觸前自體受體活化初期可降低血清素神經元發射頻率;長期用藥後自體受體脫敏,血清素活性最終升高,這也解釋了 buspirone 起效需 2-4 週的臨床特性。

(B) 5-HT₁B 5-HT₁B 受體主要分布於基底核和黑質,與偏頭痛治療藥物(triptan 類)相關,buspirone 對此受體無主要親和力。

(C) 5-HT₁C(現命名為 5-HT₂C) 5-HT₂C 受體與食慾調節、情感疾患相關,某些抗精神病藥(如 clozapine)作用於此受體。Buspirone 不以此受體為主要靶點。

(D) 5-HT₁D 5-HT₁D 受體與 triptans 治療偏頭痛相關,為 buspirone 非主要靶點。

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