105年:藥學一(第1次)
有關抗癲癇藥物及其主要之作用機轉,下列何者錯誤?
AEthosuximide 抑制丘腦( thalamic )的T-型鈣離子通道( Ca²⁺ channel )
BCarbamazepine 阻斷鈉離子通道而降低細胞興奮性
CTiagabine 選擇性阻斷 GAT-1(GABA transporter isoform 1 )而阻斷 GABA 在突觸前 (presynaptic )的再吸收
DGabapentin 不可逆性抑制 GABA 轉胺酶(GABA transaminase )
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題,考各抗癲癇藥物(antiepileptic drugs, AEDs)的主要作用機轉,需找出描述錯誤的選項。Gabapentin 的名稱令人聯想到 GABA,但其真正機轉與 GABA 代謝酶無關,此為常考易混淆點。
選項分析
(A) Ethosuximide 抑制丘腦 T-型鈣離子通道 ✅ 正確陳述 Ethosuximide 選擇性阻斷丘腦中繼神經元(thalamic relay neurons)的 T-型電壓依賴性鈣離子通道(T-type voltage-gated channel),抑制丘腦-皮質迴路的 3 Hz 棘慢波,是失神性癲癇(absence seizure)的第一線用藥。
(B) Carbamazepine 阻斷鈉離子通道 ✅ 正確陳述 Carbamazepine 穩定神經元鈉離子通道的去活化態(inactivated state),阻止高頻動作電位的發放,降低細胞興奮性,是局部性癲癇發作(partial seizures)和三叉神經痛的主要用藥。
(C) Tiagabine 選擇性阻斷 GAT-1 轉運蛋白 ✅ 正確陳述 Tiagabine 是 GABA 轉運體第一型(GABA transporter-1, GAT-1)的選擇性抑制劑,阻止突觸前的 GAB
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