105年:藥學一(第1次)
Sulfasalazine 係經過下列何種代謝反應,生成 sulfapyridine 與5-aminosalicylic acid ?
AConjugation
BHydrolysis
CReduction
DOxidation
詳細解析
本題觀念:
本題考核 Sulfasalazine 的代謝反應類型。Sulfasalazine 是一種由磺胺吡啶(sulfapyridine)與 5-氨基水楊酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)透過偶氮鍵(azo bond)連結的前驅藥(prodrug),需在腸道細菌的作用下分解為兩個活性成分。關鍵在於正確辨識此過程屬於哪種化學反應類型。
選項分析
(A) Conjugation(結合反應) Conjugation 是第二期代謝反應,將藥物與內生性物質結合(如葡萄糖醛酸化、硫化、乙醯化),使其水溶性增加以利排泄。Sulfasalazine 的分解是切斷偶氮鍵,而非結合反應,此選項錯誤。
(B) Hydrolysis(水解) 水解反應是利用水分子切斷化學鍵,如酯鍵(ester bond)或醯胺鍵(amide bond)的水解。Sulfasalazine 所含的偶氮鍵(azo bond,)不屬於可水解的化學鍵類型,此選項錯誤。
(C) Reduction(還原) 偶氮還原(azoreduction)是一種還原反應,由腸道細菌的偶氮還原酶(azo reductase)催化,以 NADH 或 NADPH 作為電子供體,將偶氮鍵()還原切斷,產生兩個胺基化合物:
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