105年:藥學一(第1次)

下列有關 tacrine 之敘述,何者正確?

A具有 nitroacridine 之結構,用於治療阿茲海默症( Alzheimer's disease )
B主要作用於蕈毒鹼( muscarinic )M₂受體
C因具腎毒性而使其用途受限
D1-Hydroxy-tacrine 為活性代謝物

詳細解析

本題觀念:

Tacrine(他克林)是第一個獲 FDA 核准(1993年)用於治療阿茲海默症(Alzheimer's disease, AD)的乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase, AChE)抑制劑,屬於可逆性、非選擇性 AChE 抑制劑。其化學結構為acridine衍生物(四氫吖啶,tetrahydroacridine),而非 nitroacridine。因嚴重肝毒性(hepatotoxicity)而在 2013 年退出美國市場。

選項分析

(A) 具有 nitroacridine 之結構,用於治療阿茲海默症(Alzheimer's disease) 本選項說 tacrine 有 nitroacridine 結構,但 tacrine 的正確化學名為 1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine,屬於 acridine 衍生物,並非 nitroacridine。後半段「用於治療 AD」雖正確,但結構描述錯誤,整題不正確。

(B) 主要作用於蕈毒鹼(muscarinic)M₂受體 Tacrine 為非選擇性 AChE 與 BChE 抑制劑,並無特定作用於 M₂ 受體的機制。其藥理是透過抑制 AChE 使突觸間隙中乙醯膽鹼(acetylcholine, ACh)濃度上升,非直接作用於特定 m

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