105年:藥學一(第1次)

Enalapril 通常做成何種鹽類?

AHCl
BH₃PO₄
CMaleate
DOxalate

詳細解析

本題觀念:

Enalapril 的藥學鹽類選擇——Enalapril maleate 是 Enalapril 最常見的商業劑型鹽類,以馬來酸(maleic acid)形成 1:1 鹽。

選項分析

(A) HCl 鹽酸鹽(hydrochloride salt)是最常見的藥物鹽類選擇,但 Enalapril 的商業劑型並非使用 HCl 鹽。FDA 核准之商品 Vasotec® 明確標示為 Enalapril maleate

(B) H₃PO₄ 磷酸鹽(phosphate salt)在製藥界有應用,但 Enalapril 不以磷酸鹽形式上市,並無商業文獻支持。

(C) Maleate(馬來酸鹽)✅ Enalapril maleate 是 Enalapril 唯一 FDA 核准之商業鹽類形式,分子式為 C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄(馬來酸 1:1 鹽),分子量 492.53。商品名 Vasotec®(口服片劑)及 Vaseretic®(與 Hydrochlorothiazide 複方)均採用此鹽型。

(D) Oxalate 草酸鹽(oxalate salt)有腎毒性疑慮(草酸鈣結晶沉積),一般不優先選用,Enalapril 亦無草酸鹽商業製劑。

答案解析

Enalapril 在製藥研發階段曾探索多種

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