105年:藥學一(第1次)
Enalapril 通常做成何種鹽類?
AHCl
BH₃PO₄
CMaleate
DOxalate
詳細解析
本題觀念:
Enalapril 的藥學鹽類選擇——Enalapril maleate 是 Enalapril 最常見的商業劑型鹽類,以馬來酸(maleic acid)形成 1:1 鹽。
選項分析
(A) HCl 鹽酸鹽(hydrochloride salt)是最常見的藥物鹽類選擇,但 Enalapril 的商業劑型並非使用 HCl 鹽。FDA 核准之商品 Vasotec® 明確標示為 Enalapril maleate。
(B) H₃PO₄ 磷酸鹽(phosphate salt)在製藥界有應用,但 Enalapril 不以磷酸鹽形式上市,並無商業文獻支持。
(C) Maleate(馬來酸鹽)✅ Enalapril maleate 是 Enalapril 唯一 FDA 核准之商業鹽類形式,分子式為 C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄(馬來酸 1:1 鹽),分子量 492.53。商品名 Vasotec®(口服片劑)及 Vaseretic®(與 Hydrochlorothiazide 複方)均採用此鹽型。
(D) Oxalate 草酸鹽(oxalate salt)有腎毒性疑慮(草酸鈣結晶沉積),一般不優先選用,Enalapril 亦無草酸鹽商業製劑。
答案解析
Enalapril 在製藥研發階段曾探索多種
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