112年:醫學二(2)
下列藥物何者可以經由抑制腎素 renin 的作用,用於治療高血壓?
Aaliskiren
Bcaptopril
Ceplerenone
Dlosartan
詳細解析
本題觀念:
本題考查腎素-血管收縮素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)的抑制劑分類。RAAS 是調控血壓的重要軸線,臨床上可在多個節點加以阻斷,本題焦點在於直接腎素抑制劑(direct renin inhibitor, DRI)。
選項分析
(A) aliskiren ✅ Aliskiren 是第一個也是目前唯一上市的口服直接腎素抑制劑,於 2007 年獲 FDA 核准用於高血壓治療。其作用機轉為:直接與腎素的活性位點(active site)結合,阻止腎素將血管收縮素原(angiotensinogen)轉化為血管收縮素 I(angiotensin I),從而阻斷整個 RAAS 上游。不同於 ACEi 或 ARB,aliskiren 還能使血漿腎素活性(plasma renin activity, PRA)下降(後兩者因反饋機制反而使 PRA 上升)。
(B) captopril Captopril 為血管收縮素轉化酶抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibitor, ACEi),作用點是阻止 angiotensin I → angiotensin II 的轉化,並抑制 bradykinin 分解。作用位點在 RAAS
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