112年:醫學二(2)

下列有關 varenicline 藥理性質的敘述,何者錯誤?

A是中樞神經細胞蕈毒鹼受體拮抗劑( muscarinic receptor antagonist )
B其最主要的臨床用途為協助菸癮者戒菸( smoking cessation )
C可能的副作用是引起焦慮( anxiety )和憂鬱( depression )
D用於戒菸時,其效用( efficacy )優於 bupropion

詳細解析

本題觀念:

本題考 varenicline 的藥理機轉與臨床特性,為反向題(問何者錯誤)。Varenicline 是戒菸藥物,其核心機轉是作用於菸鹼性乙醯膽鹼受體(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR),而非蕈毒鹼受體(muscarinic receptor)。

選項分析

(A) 「是中樞神經細胞蕈毒鹼受體拮抗劑(muscarinic receptor antagonist)」❌(本題答案) 此敘述錯誤。Varenicline 的作用靶點是 α4β2 菸鹼性乙醯膽鹼受體(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR),為其部分促效劑(partial agonist),而非蕈毒鹼受體(muscarinic receptor)拮抗劑。蕈毒鹼受體拮抗劑的代表藥物是 atropine 等抗膽鹼藥,作用完全不同。

(B) 「其最主要的臨床用途為協助菸癮者戒菸(smoking cessation)」✅ 此敘述正確。Varenicline(品牌名 Chantix/Champix)即 FDA 核准用於戒菸的一線藥物。其透過在尼古丁缺乏時提供部分促效活性(減輕戒斷症狀),並在吸菸時競爭性阻斷尼古丁與受體結合(降低吸菸獎賞感),達到戒菸效果。

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