112年:醫學二(2)

下列何者是 zafirlukast 治療氣喘之作用機轉?

A拮抗 adenosine receptor
B抑制 leukotriene receptor
C減少 cAMP降解
D減少組織胺釋放

詳細解析

本題觀念:

本題考 zafirlukast 治療氣喘(asthma)的作用機轉。Zafirlukast 是白三烯受體拮抗劑(leukotriene receptor antagonist, LTRA)類藥物,透過拮抗半胱胺酸白三烯-1 受體(cysteinyl leukotriene type 1 receptor, CysLT1)發揮抗炎與支氣管保護效果。

選項分析

(A) 「拮抗 adenosine receptor」 此敘述錯誤。腺苷受體(adenosine receptor)拮抗劑的代表是 theophylline(黃嘌呤衍生物),非 zafirlukast。

(B) 「抑制 leukotriene receptor」 此敘述正確,為本題答案。Zafirlukast 選擇性競爭性拮抗 CysLT1 受體,阻斷白三烯 C4(LTC4)、D4(LTD4)、E4(LTE4)與受體結合。這些促炎性白三烯由肥大細胞(mast cells)和嗜酸性球(eosinophils)釋放,是引起氣喘支氣管收縮、黏液分泌增加、氣道水腫的重要媒介物。

(C) 「減少 cAMP 降解」 此敘述錯誤。抑制磷酸二酯酶(phosphodiesterase, PDE)→ 減少 cAMP 降解 → 提升細胞內 cAMP → 支氣管擴

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