112年:醫學二(2)
有關抗癲癇藥物 phenytoin 的敘述,下列何者錯誤?
A具有延長鈉離子管道不反應期的作用
B會抑制肝臟微粒體酵素的活性,因此會減少其他藥物的代謝作用
C與albumin具有高度的親和力
D溶解度較 fosphenytoin 差
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題(問「何者錯誤」),考查抗癲癇藥物 phenytoin 的藥理特性,包含作用機制、蛋白質結合、肝臟代謝,以及與 fosphenytoin 的比較。
選項分析
(A) 具有延長鈉離子管道不反應期的作用 ✅ 正確陳述 Phenytoin 的主要抗癲癇機制正是穩定電壓依賴型鈉離子通道(voltage-gated Na⁺ channel)的非活化態(inactivated state),延長其不反應期(refractory period),減少高頻神經元放電,而不影響正常的低頻動作電位。
(B) 會抑制肝臟微粒體酵素的活性,因此會減少其他藥物的代謝作用 ❌ 錯誤陳述(本題答案) 這是完全錯誤的描述。Phenytoin 是強力的肝臟細胞色素 P450 酵素誘導劑(CYP450 inducer),主要誘導 CYP3A4,同時也誘導 CYP2C9/CYP2C19、環氧化物水解酶(epoxide hydrolase)及 UDPGT 等酵素。肝臟酵素誘導(induction)的結果是加速其他藥物的代謝,降低其血中濃度(如 warfarin、OCP、cyclosporine 等),而非減少代謝。選項中描述的「抑制酵素活性」完全相反。
(C) 與 albumin 具有高度的親和力 ✅ 正確陳述 Phe
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