107年:核醫診療(1)

下列何者是針對具有雄激素受體( androgen receptor )的腫瘤造影劑?

A16β-¹⁸F-fluoro-5α-dihydrotestosterone ( ¹⁸F-FDHT)
B16α-17β-¹⁸F-fluoroestradiol ( ¹⁸F-FES)
C¹⁸F-FDG
D⁹⁹ᵐTc-MIBI

詳細解析

本題觀念:

雄激素受體(androgen receptor, AR)是配體活化轉錄因子,高度表現於攝護腺癌(prostate cancer)細胞中,是疾病進展與治療的核心靶點。18^{18}F-FDHT(16β-18^{18}F-fluoro-5α-dihydrotestosterone)是二氫睾固酮(dihydrotestosterone, DHT)的放射性標記類似物,對 AR 具有高親和力(比睾固酮高約 10 倍),可直接在活體內顯像 AR 表現。

選項分析

(A) 16β-18^{18}F-fluoro-5α-dihydrotestosterone(18^{18}F-FDHT) FDHT 是 DHT 的氟化類似物,直接與雄激素受體結合,可非侵入性地在全身定量 AR 表現。最早由 Larson 等人於 2004 年在轉移性攝護腺癌中驗證其可行性,FDHT 對 AR 的親和力約為睾固酮的 10 倍。適用於:評估 AR 靶向治療(如 Enzalutamide)前後的受體表現量、篩選可能受益於 AR 靶向療法的病患。→ 正確答案 (A)

(B) 16α-17β-18^{18}F-fluoroestradiol(18^{18}F-FES) FES 是雌二醇(estradiol)的氟化類似物,結合**雌激素受體(estrogen recept

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