106年:(醫檢)血液(2)
下列何種標靶治療的藥物,被廣泛地用於治療慢性骨髓性白血病( chronic myeloid leukemia )?
Aimatinib
Bsorafenib
Cbortezomib
Dlapatinib
詳細解析
本題觀念:
慢性骨髓性白血病(chronic myeloid leukemia, CML)是由費城染色體(Philadelphia chromosome, Ph)相關的 BCR-ABL1 融合基因所驅動的惡性腫瘤。針對 BCR-ABL1 酪胺酸激酶(tyrosine kinase)的標靶治療藥物 imatinib(商品名 Gleevec/Glivec) 是 CML 的第一線且最具代表性的治療藥物。
選項分析
(A) imatinib ✅ 正確 imatinib 是第一個被開發並用於臨床的 BCR-ABL 酪胺酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor, TKI),2001 年獲美國 FDA 核准用於治療 CML,堪稱分子標靶治療(molecularly targeted therapy)的典範。其作用機制為競爭性佔據 BCR-ABL 蛋白的 ATP 結合位點(ATP-binding site),抑制其組成性激活的酪胺酸激酶活性,進而阻斷下游增殖訊號,誘發費城染色體陽性(Ph+)細胞凋亡。
(B) sorafenib sorafenib 是一種多激酶抑制劑(multikinase inhibitor),靶向 RAF kinase(包括 RAF1、BRAF)、VEGFR1/2/3、PDGFR、FLT3、KIT 等,主要用
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