106年:(醫檢)微生(2)

下列何種抗黴菌藥物主要卡入細胞膜中,造成細胞膜破洞進而干擾其通透性,導致細胞內容物流失?

Aketoconazole
Bamphotericin B
C5-fluorocytosine
Dgriseofulvin

詳細解析

本題觀念:

抗黴菌藥物依作用機轉可分為幾大類,其中作用於細胞膜的多烯類(polyene)藥物(如 amphotericin B)透過「嵌入細胞膜形成破洞」的方式干擾膜通透性,導致細胞內容物外漏而殺死黴菌。

選項分析

(A) ketoconazole(咪唑類 azole 藥物) Ketoconazole 屬於咪唑類(imidazole)藥物,作用機轉是抑制細胞色素 P450 依賴性酵素(特別是 C14α-demethylase,即 CYP51),阻斷 lanosterol 轉換為 ergosterol,破壞細胞膜的完整性。非嵌入細胞膜形成孔洞,而是干擾 ergosterol 的合成。

(B) amphotericin B(多烯類 polyene 藥物) 正確。Amphotericin B 屬於多烯類抗生素,其作用機轉為:

  1. 與黴菌細胞膜上的 ergosterol 直接結合
  2. 多個 amphotericin B 分子聚集形成跨膜孔道(transmembrane pores)
  3. 孔道使 K+\text{K}^+Ca2+\text{Ca}^{2+}Mg2+\text{Mg}^{2+} 等離子及細胞內容物大量外漏
  4. 細胞膜通透性崩潰,導致黴菌死亡

(C) 5-fluorocytosine(抗代謝物類)

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