103年:醫學二(2)

下列有關磺胺劑之敘述,何者錯誤?

A可抑制細菌 folic acid 之生合成
B可與 trimethoprim 合用產生加乘( synergistic )抑菌作用
C單獨使用可抑制人體 folic acid 之生合成,因此有貧血( anemia)之不良作用
D不良作用有過敏反應, Stevens-Johnson syndrome

詳細解析

本題觀念:

本題考察磺胺劑(sulfonamides)的藥理機制、與 trimethoprim 的協同作用,以及其副作用與選擇毒性(selective toxicity)原理。本題為反向題(問「何者錯誤」),需找出錯誤敘述。

選項分析

(A) 可抑制細菌 folic acid 之生合成 ✅(正確) 磺胺劑是 para-aminobenzoic acid(PABA)的結構類似物,競爭性抑制二氫喋呤合成酶(dihydropteroate synthase, DHPS),阻礙細菌將 PABA 合成為二氫葉酸(dihydrofolate, DHF),進而阻止葉酸(folic acid)的生合成。這是磺胺劑的核心作用機制。

(B) 可與 trimethoprim 合用產生加乘(synergistic)抑菌作用 ✅(正確) Trimethoprim 抑制二氫葉酸還原酶(dihydrofolate reductase, DHFR),阻止 DHF 轉換為四氫葉酸(tetrahydrofolate, THF)。與磺胺劑合用,對同一合成路徑進行「序列性雙重阻斷(sequential blockade)」:

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