103年:醫學二(2)

下列有關 heparin之敘述,何者錯誤?

A其組成為 sulfated mucopolysaccharide
B具有高負電荷之分子
C需要 antithrombin III 存在下才能發揮最佳活性
D它僅能中和 thrombin 之凝血活性,對於 Xa, XIIa 拮抗作用小

詳細解析

本題觀念:

本題考 heparin(肝素)的藥理特性,屬反向題(問「何者錯誤」)。Heparin 是臨床常用的抗凝血藥物,需熟悉其化學結構、作用機轉及凝血因子抑制特異性。

選項分析

(A) 其組成為 sulfated mucopolysaccharide正確陳述。Heparin 化學本質為硫酸化黏多醣(sulfated mucopolysaccharide / glycosaminoglycan),由重複的葡萄醣胺(glucosamine)與糖醛酸(uronic acid)雙醣單位組成,富含硫酸基(sulfate groups)和羧基(carboxylate groups)。

(B) 具有高負電荷之分子正確陳述。Heparin 因大量硫酸基和羧基而帶有高度負電荷,是已知生物分子中電荷密度最高者之一。正是因為此高負電荷,heparin 才能與 antithrombin III(AT-III)中帶正電的結合位點高親和力結合。

(C) 需要 antithrombin III 存在下才能發揮最佳活性正確陳述。Heparin 本身並無直接抗凝血活性;其主要機轉是與 AT-III 結合,誘導 AT-III 構形改變,使 AT-III 對凝血絲胺酸蛋白酶(serine proteas

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