103年:醫學二(2)
下列何種 β-adrenoceptor 拮抗劑之排除半衰期( elimination half-life )最短?
Abisoprolol
Besmolol
Cnadolol
Dpropranolol
詳細解析
本題觀念:
本題考查各種 腎上腺素受體拮抗劑(beta blocker)的排除半衰期(elimination half-life)比較。不同 beta blocker 因代謝途徑和化學結構不同,半衰期差異極大,從數分鐘到數十小時不等。
選項分析
(A) bisoprolol Bisoprolol 是高選擇性 受體拮抗劑,排除半衰期約 10–12 小時,兼具腎臟(50% 原型排除)和肝臟(50% 代謝)雙重排除途徑,適合每日一次給藥。
(B) esmolol Esmolol 是超短效(ultra-short acting)、高選擇性 受體拮抗劑,排除半衰期僅約 9 分鐘(成人;兒童更短,約 2.7–4.5 分鐘)。其極短半衰期源自酯酶水解(ester hydrolysis):紅血球細胞質中的酯酶迅速水解其酯鍵,生成幾乎無活性的代謝物。Esmolol 因此具有快速可逆的藥效,適合需要精細調控的臨床場景(如術中心搏過速、心房顫動)。
(C) nadolol Nadolol 是非選擇性()beta blocker,親水性高,幾乎完全由腎臟原型排除。排除半衰期約 14–24 小時,是 beta blocker 中半衰期最長的之一
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