下列何種腎上腺皮質素拮抗劑的作用係透過抑制類固醇羥化（ steroid hydroxylation ）的作用來阻斷皮質醇和皮質酮的生合成？

本題觀念：

本題考查腎上腺皮質素生合成抑制劑的作用機制，特別是「透過抑制類固醇羥化（steroid hydroxylation）來阻斷皮質醇生合成」的藥物。

選項分析

(A) Ketoconazole Ketoconazole 是咪唑類抗黴菌藥，其抑制腎上腺皮質素合成的機轉是抑制多種細胞色素 P450 酵素，主要包括：膽固醇側鏈裂解酵素（cholesterol side-chain cleavage enzyme, P450scc / CYP11A1）、17α-hydroxylase（CYP17A1），以及 11β-hydroxylase（CYP11B1）。其作用範疇較廣，並非單純針對「羥化」步驟，且臨床上是用於 Cushing's syndrome 的輔助治療。

(B) Metyrapone Metyrapone 選擇性抑制 11β-hydroxylase（CYP11B1），此酵素負責皮質醇生合成的最後一步羥化反應：將 11-deoxycortisol 轉化為 cortisol，以及將 11-deoxycorticosterone 轉化為 corticosterone。此羥化反應受阻後，11-deoxycortisol 在血中累積，皮質醇濃度下降，ACTH 因失去負回饋而升高。本題答案。

**(C) Aminogluteth

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