111年:內專
Ibrutinib健保可給付用於帶有17p缺損且先前曾接受治療仍惡化或復發的慢性淋巴細胞白血病病人,它的 作用機轉為何?
ABruton tyrosine kinase inhibitor。
BBCL-2 inhibitor。
CMCL-1 inhibitor。
DRAS inhibitor。
EImmunomudulatory agent。
詳細解析
本題觀念:
慢性淋巴細胞白血病(CLL)伴有17p缺損為高風險族群,常因TP53功能喪失而對傳統化療不敏感。Ibrutinib為第一個臨床應用的Bruton tyrosine kinase(BTK)不可逆抑制劑,專門阻斷B細胞受體(BCR)訊號傳導,可改善高風險CLL病人的預後。
選項分析
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選項A:Bruton tyrosine kinase inhibitor。
Ibrutinib是一種強效且不可逆的BTK抑制劑,其丙烯醯胺基團會與BTK活性位點上的半胱氨酸殘基C481形成共價鍵,導致持久抑制BTK酶活性。BTK為BCR通路上關鍵訊號分子,抑制後可減少CLL細胞增殖、促進細胞凋亡並抑制微環境保護下的存活訊號(zh.wikipedia.org, en.wikipedia.org)。此為Ibrutinib的正確機轉。 -
選項B:BCL-2 inhibitor。
BCL-2 inhibitor如Venetoclax透過抑制抗凋亡蛋白
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