113年:藥學四(第2次)
在合理的digoxin劑量下,合併下列何種藥品或情況可能造成病人digoxin CSS為2.5 ng/mL?①erythromycin ②ritonavir ③phenytoin ④hyperkalemia
A③④
B①②
C①④
D②③
詳細解析
本題觀念:
本題探討digoxin的藥物交互作用與生理條件對其穩態濃度(Css)的影響。digoxin為P-gp(P-glycoprotein)底物,若與抑制P-gp的藥物合用,將減少其腸道及腎小管的外排,導致吸收增加、清除減少,使血中濃度升高。相反,誘導P-gp或其他清除途徑增強,則會降低血中濃度。
選項分析
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選項① erythromycin
erythromycin對P-gp呈部分抑制,可抑制腸道P-gp介導的digoxin外排,增加口服吸收,因而可顯著上升digoxin AUC與Css。雖其抑制力不如clarithromycin,但仍足以使血中濃度顯著升高。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項② ritonavir
ritonavir為強效P-gp抑制劑,人體試驗證實其重複給藥後可使digoxin AUC增加約86%、分佈容積增加77%、非腎與腎清除分別下降48%與35%、半衰期延長156%,導致Css明顯上升。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)
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