下列四種B2agonists,何者的支氣管擴張起始作用最快(quick onset)?

本題觀念

本題探討長效β₂受體興奮劑（LABA）中藥物的支氣管擴張起始時間（onset of action）。不同LABA因分子結構、脂溶性及受體結合特性差異，導致起始作用時間不盡相同，臨床上需依此選擇最適合快速緩解的藥物。

選項分析

• 選項A formoterol
  Formoterol呈適度親水性，能迅速擴張氣道。藥理研究指出，吸入後1–3分鐘即可觀察到明顯支氣管擴張作用，且持續時間約12小時(rxreasoner.com)。多項臨床試驗亦證實，formoterol起效速度顯著快於salmeterol (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)，是四者中起始作用最快者。

• 選項B salmeterol
  Salmeterol具高度脂溶性，其長側鏈可停留於細胞膜，對β₂受體緩慢釋放，約需15–20分鐘才能達到初期支氣管擴張效果，並於2–3小時達最高峰，持續作用約12小時(journals.lww.com)。起始較慢，不符合「最快起效」標準。

• 選項C indacaterol
  Indacaterol屬超長效β₂興奮劑，起效時間約5–8分鐘，其起始速度雖優於salmeterol，且5分鐘後FEV₁改善顯著，但仍遜於formoterol的1–3分鐘起效速度(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

• 選項D vilanterol
  Vilanterol亦為超長效β₂興奮劑，24小時劑量。但起始作用需約15分鐘以上才能觀察到明顯支氣管擴張，且其研究常以15分鐘或更長時間的FEV₁變化為評估起點，起始速度亦不及formoterol(sciencedirect.com)。

答案解析

四種LABA中，formoterol因分子較親水，與β₂受體作用後能迅速誘導氣道平滑肌舒張，1–3分鐘即可見臨床效果；而salmeterol側鏈造成人體分布與受體結合緩慢，需20分鐘左右起效；indacaterol與vilanterol雖屬超長效（24小時）製劑，起始作用亦在5–15分鐘之間。比較之下，formoterol起效最迅速，故為最快起始作用的選項。

核心知識點

• β₂興奮劑作用機轉：經由刺激平滑肌細胞β₂受體，活化Gs蛋白，提升cAMP，誘導支氣管平滑肌鬆弛
• 分子親水性 vs 脂溶性：親水性（如formoterol）→快速透過黏膜；脂溶性（如salmeterol）→膜內滯留、緩釋
• LABA 起始作用時間
  • Formoterol：1–3分鐘 onset，持續12小時
  • Indacaterol：約5–8分鐘 onset，持續24小時
  • Vilanterol：約15分鐘以上 onset，持續24小時
  • Salmeterol：約15–20分鐘 onset，持續12小時
• 臨床應用：選擇需快速緩解的患者可考慮formoterol；長效維持治療則視需求選indacaterol或vilanterol
• 相關考點：分子結構與藥動學（onset vs duration）、慢性阻塞性肺病（COPD）及氣喘長期管理策略