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114年:藥學三(第2次)

Transdermal drug products 之溶離試驗，選用下列何種裝置最適當？

Arotating basket
Bpaddle
Creciprocating cylinder
Dpaddle over disk

詳細解析

本題觀念：

本題考查的是 USP (United States Pharmacopeia) 溶離試驗裝置（Dissolution Apparatus） 的適應症與分類，特別是針對 經皮吸收製劑（Transdermal Drug Products, TDPs） 的釋放度試驗。根據 USP <724> Drug Release 章節，針對經皮貼片這類劑型，有特定的裝置設計來確保貼片能固定且均勻釋放藥物。

選項分析

  • (A) rotating basket (轉籃法, USP Apparatus 1)：
    • 錯誤。此裝置主要用於口服固體劑型（如錠劑、膠囊），特別是容易漂浮的劑型。雖然曾有將貼片放入轉籃的嘗試，但並非針對經皮製劑設計的標準首選裝置。
  • (B) paddle (槳葉法, USP Apparatus 2)：
    • 錯誤。此為最常見的口服固體劑型溶離裝置。若直接用於貼片，貼片會漂浮或不規則移動，導致溶離數據不準確。必須搭配 "Disk"（圓盤）改裝才能使用（即變成選項 D）。
  • (C) reciprocating cylinder (往復圓筒法, USP Apparatus 3)：
    • 錯誤。此裝置主要用於 口服緩釋/修飾釋放製劑（Modified-release oral dosage forms）。其設計允許將檢品在不同 pH 值的介質管柱間移動，以模擬腸胃道（GI tract）的 pH 變化。
    • 注意：請勿與 USP Apparatus 6 (Rotating Cylinder, 轉動圓筒法) 混淆，Apparatus 6 才是用於經皮製劑的裝置之一。
  • (D) paddle over disk (槳盤法, USP Apparatus 5)：
    • 正確。此裝置是將 USP Apparatus 2 (槳葉法) 稍作改良，底部加入一個不鏽鋼網盤（Disk assembly）用來固定經皮貼片，使其藥物釋放面朝上並保持平整，避免漂浮。這是 USP <724> 中針對 Transdermal Systems 最標準且最常用的溶離試驗裝置之一。

答案解析

根據美國藥典（USP）規範，針對 Transdermal drug products（經皮製劑/貼片）的藥物釋放度試驗，主要推薦的裝置為：

  1. USP Apparatus 5 (Paddle over Disk)：最常用。
  2. USP Apparatus 6 (Rotating Cylinder)：將貼片黏貼於轉動的圓筒上。
  3. USP Apparatus 7 (Reciprocating Holder)：往復式支架法，適用於貼片或植入劑。

題目選項中，只有 (D) paddle over disk 是專門為經皮製劑設計的標準裝置。選項 (C) 雖然有 cylinder 字眼，但它是 Reciprocating cylinder (Apparatus 3，口服緩釋用)，而非 Rotating cylinder (Apparatus 6，經皮用)，故不選。

因此，最適當的裝置為 (D)。

核心知識點

考生應熟記 USP 溶離試驗裝置 (Apparatus 1-7) 的名稱與主要用途對應關係：

  1. Apparatus 1 (Basket, 轉籃法)：口服錠劑、膠囊（特別是會漂浮者）。
  2. Apparatus 2 (Paddle, 槳葉法)：口服錠劑、膠囊、懸浮液（最廣泛使用）。
  3. Apparatus 3 (Reciprocating Cylinder, 往復圓筒法)：口服緩釋製劑（模擬 GI pH 變化）。
  4. Apparatus 4 (Flow-Through Cell, 流通槽法)：難溶性藥物、植入劑、微粒、栓劑。
  5. Apparatus 5 (Paddle over Disk, 槳盤法)：經皮貼片（Transdermal patches）。
  6. Apparatus 6 (Rotating Cylinder, 轉動圓筒法)：經皮貼片（Transdermal patches）。
  7. Apparatus 7 (Reciprocating Holder, 往復支架法)：經皮貼片、植入劑、滲透泵劑型。

參考資料

  1. USP General Chapter <724> Drug Release: Describes Apparatus 5 (Paddle over Disk), Apparatus 6 (Rotating Cylinder), and Apparatus 7 (Reciprocating Holder) for transdermal systems.
  2. Teledyne Hanson / Agilent Technologies: Dissolution Testing for Transdermal Systems (Apparatus 5, 6, 7).
  3. Kohan Knowledge Base (科安知識庫): 藥物溶離試驗概論與歷史紀要 (Apparatus 5 Paddle over Disk 介紹).
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