113年:藥學一(第1次)
下列導致phenylephrine 口服可用率低於
A易受 COMT代謝
B分子具親水性 14 位置不具有β-OH 基？ 將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置 ，可產生最佳之抗焦慮活性？ ，其抗精神疾症活性最高？ 口服可用率低於 10%之原因，何者錯誤？
C於腸道進行 glucuronidation
D於腸道進行 sulfation
詳細解析
本題觀念：
腎上腺素能致效劑的結構與代謝 (Structure-Metabolism Relationships of Adrenergic Agonists)
本題主要測驗考生對於擬交感神經藥物（Sympathomimetics）化學結構與其代謝途徑的關聯性，特別是 Catechol-O-methyltransferase (COMT) 的受質專一性，以及影響 Phenylephrine 口服生體可用率（Bioavailability）的主要因素。
選項分析：
- A. 易受 COMT 代謝 (錯誤)
- COMT (Catechol-O-methyltransferase) 是一種專門代謝 Catechol (兒茶酚) 結構的酵素。Catechol 結構的定義是苯環上具有相鄰的兩個羥基（即 3,4-dihydroxy group）。
- Phenylephrine 的化學結構為 3-hydroxy-α-[(methylamino)methyl]benzenemethanol，其苯環上僅在間位（meta-position, C3）有一個羥基，並非 Catechol 結構。
- 因此，Phenylephrine 不是 COMT 的受質，不會被 COMT 代謝
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