113年:藥學三(第1次)

服用 codeine止痛時,若病人是屬於CYP2D6 poor metabolizer,基於藥動學觀點,下列敘述何者正確?

A止痛效果比CYP2D6 extensive metabolizer差
B止痛效果比CYP2D6 extensive metabolizer佳
C止痛效果與CYP2D6 extensive metabolizer相同
D無法得知止痛效果之差異

詳細解析

本題觀念:

本題考查的核心觀念是 Codeine (可待因) 的代謝機轉藥物基因體學 (Pharmacogenomics) 對臨床藥效的影響。

  1. Codeine 是前驅藥 (Prodrug):Codeine 本身對 μ\mu-opioid 受體的親和力極低,必須經過肝臟酵素代謝轉化為 Morphine (嗎啡) 才能產生主要的止痛效果。
  2. 關鍵酵素 CYP2D6:負責將 Codeine 去甲基化 (O-demethylation) 轉變為 Morphine 的酵素是 CYP2D6
  3. 代謝型別 (Phenotypes)
    • Extensive Metabolizer (EM):正常代謝者,能將適量 Codeine 轉化為 Morphine,產生預期止痛效果。
    • Poor Metabolizer (PM):代謝不良者,CYP2D6 酵素活性極低或缺乏。
    • Ultrarapid Metabolizer (UM):超快代謝者,CYP2D6 活性過強。

選項分析

  • A. 止痛效果比 CYP2D6 extensive metabolizer 差正確
    • 理由:CYP2D6 poo

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