113年:藥學三(第1次)
服用 codeine止痛時,若病人是屬於CYP2D6 poor metabolizer,基於藥動學觀點,下列敘述何者正確?
A止痛效果比CYP2D6 extensive metabolizer差
B止痛效果比CYP2D6 extensive metabolizer佳
C止痛效果與CYP2D6 extensive metabolizer相同
D無法得知止痛效果之差異
詳細解析
本題觀念:
本題考查的核心觀念是 Codeine (可待因) 的代謝機轉 與 藥物基因體學 (Pharmacogenomics) 對臨床藥效的影響。
- Codeine 是前驅藥 (Prodrug):Codeine 本身對 -opioid 受體的親和力極低,必須經過肝臟酵素代謝轉化為 Morphine (嗎啡) 才能產生主要的止痛效果。
- 關鍵酵素 CYP2D6:負責將 Codeine 去甲基化 (O-demethylation) 轉變為 Morphine 的酵素是 CYP2D6。
- 代謝型別 (Phenotypes):
- Extensive Metabolizer (EM):正常代謝者,能將適量 Codeine 轉化為 Morphine,產生預期止痛效果。
- Poor Metabolizer (PM):代謝不良者,CYP2D6 酵素活性極低或缺乏。
- Ultrarapid Metabolizer (UM):超快代謝者,CYP2D6 活性過強。
選項分析
- A. 止痛效果比 CYP2D6 extensive metabolizer 差:正確。
- 理由:CYP2D6 poo
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