112年:藥學一(第2次)
下列有關 tizanidine 之敘述,何者錯誤?
A具2-aminoimidazoline 之結構
B為中樞性之 α2受體致效劑
C其p Ka約為 7.4,於正常生理 pH 值下,其解離度約為 50%
D臨床上用於治療高血壓
詳細解析
本題觀念:
本題考查中樞型骨骼肌鬆弛劑 Tizanidine (Sirdalud) 的藥理機轉、化學結構特徵、理化性質及臨床適應症。重點在於區分它與結構相似藥物(如 Clonidine)在臨床用途上的差異。
選項分析
- A. 具2-aminoimidazoline 之結構:正確
- Tizanidine 的化學結構包含一個 2-aminoimidazoline (或稱為 imidazoline) 環,連接在 benzothiadiazole 核心上。其化學名稱可描述為 5-chloro-4-(2-imidazolin-2-ylamino)-2,1,3-benzothiadiazole。這個結構特徵使其與 -腎上腺素受體有親和力。
- B. 為中樞性之 α2受體致效劑:正確
- Tizanidine 的作用機轉為中樞 -腎上腺素受體致效劑 (Central -adrenergic agonist)。它主要作用於脊髓的突觸前膜,抑制興奮性神經傳導物質(如 Glutamate, Aspartate)的釋放,進而減少脊髓運動神經元的興奮性,達到緩解肌肉痙攣的效果。
- **C. 其p Ka約為 7.4,於正常生理 pH 值下,其解離度
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