下圖結構藥物的生體可用率會隨劑量增加而降低

本題觀念

本題考查非線性藥物動力學 (Non-linear Pharmacokinetics) 中的吸收飽和 (Saturable Absorption) 現象。

一般藥物在治療濃度下多遵循線性動力學（Linear PK），即劑量增加時，血中濃度曲線下面積（AUC）成比例增加，生體可用率（Bioavailability, F）維持恆定。然而，某些藥物透過主動運輸（Active Transport） 或載體媒介運輸（Carrier-mediated Transport） 吸收，當劑量過高超過載體（Transporter）的負荷能力時，會發生飽和現象，導致吸收比例下降，生體可用率隨劑量增加而降低。

選項分析

• (A) Metabolism (代謝)：

  • 若藥物的代謝酵素發生飽和（如 Phenytoin），會導致消除速率變慢（從一級變為零級動力學），藥物在體內堆積。這通常會使 AUC 隨劑量不成比例地大幅增加，而非生體可用率降低。
  • 若為首度效應（First-pass effect）的代謝飽和，則進入循環的藥量比例會增加，生體可用率反而會上升。

• (B) Water solubility (水溶性)：

  • 雖然水溶性差的藥物在劑量增加時，可能因溶離速

...（解析預覽）...