將前驅藥轉換為原型藥的方式中，下列何者最不常見？

本題觀念：

本題考查的是前驅藥（Prodrug）的生物活化（Bioactivation）機制。前驅藥本身無活性或活性極低，需在體內經由代謝轉化（Metabolism）為活性原型藥（Parent drug）才能發揮療效。這個轉化過程通常依賴體內的第一相代謝反應（Phase I reaction），主要包括氧化、還原和水解。

選項分析

• A. 氧化 (Oxidation)： 常見。 氧化反應是藥物代謝中最主要的第一相反應之一，主要由細胞色素 P450 (CYP450) 酵素系統催化。許多前驅藥設計利用氧化反應來活化。
  • 例子：抗癌藥 Cyclophosphamide 需經由肝臟 CYP450 氧化成 4-hydroxycyclophosphamide 才能發揮烷化作用；非類固醇消炎藥 Nabumetone 亦需氧化活化。
• B. 還原 (Reduction)： 較少見，但仍為標準代謝途徑。 還原反應雖然不如氧化和水解普遍，但仍是特定的前驅藥設計策略，常見於偶氮（Azo）、硝基（Nitro）或羰基化合物的還原。此途徑常利用腸道菌叢或特定的還原酶。
  • 例子：Sulindac（NSAID）需還原成 sulfide 形式才具活性；Mitomycin C 需經還原活化

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