109年:藥學一(第2次)
在藥物結構修飾中,加入一個 phenyl 基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?
A約增加 100倍
B約增加 10倍
C約增加 1倍
D不改變
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗藥物化學中的結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),特別是定量結構活性關係 (QSAR) 中的 Hansch 分析概念。核心重點在於藥物分子的脂溶性 (Lipophilicity) 變化,通常以 分配係數 (Partition Coefficient, P) 的對數值 來表示。
在 Hansch 分析中,引入一個取代基對藥物整體脂溶性的影響,可以用取代基疏水性常數 (Substituent Hydrophobicity Constant),即 值來量化: 其中:
- :表示該基團比氫原子更具脂溶性 (hydrophobic)。
- :表示該基團比氫原子更具親水性 (hydrophilic)。
藥物脂溶性的變化倍數 = 。
選項分析
本題詢問加入一個 Phenyl (苯基) 對脂溶性的影響:
- Phenyl 基團的 值:根據藥物化學教科書 (如 Foye's Principles
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