下列何種方式可用於評估 biopharmaceutics classification system （ BCS ）中藥品的滲透性（ permeability ）：① in situ intestinal perfusion study in rats ② in vitro permeation experiments across a monolayer of cultured Caco-2cells ③ in vivo intestinal perfusion studies in humans ④ octanol/water partition coefficient

本題觀念：

本題考查的是 生物藥劑分類系統 (Biopharmaceutics Classification System, BCS) 中，用於評估藥品 滲透性 (Permeability) 的認可實驗方法。BCS 將藥物分為四類，依據是其「水溶性」與「腸道滲透性」。為了判定藥物屬於高滲透性或低滲透性，必須使用具備預測人類體內吸收能力的實驗模型。

選項分析

• ① in situ intestinal perfusion study in rats (大鼠原位腸道灌流研究)：正確。

  • 這是一種常用的動物實驗模型。實驗中，大鼠的腸道保持完整的血液供應與神經支配（in situ），將藥物溶液灌流通過一段腸管，測定藥物消失的速率或血中出現的速率。
  • 此方法因保留了腸道的生理完整性，其測得的有效滲透係數 ($P_{eff}$) 與人類腸道吸收率有良好的相關性，是被廣泛接受用於預測 BCS 滲透性的方法之一。

• ② in vitro permeation experiments across a monolayer of cultured Caco-2 cells (Caco-2 細胞單層膜體外滲透實驗)：正確。

  • Caco-2 細胞源自人類結腸癌細胞，分化後會形成類似人

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