109年:藥學一(第1次)

CYP3A4 將docetaxel 轉變為 hydroxydocetaxel ,是屬於何種代謝反應?

A氧化
B水解
C還原
D接合

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是藥物代謝 (Drug Metabolism) 的基礎反應類型,特別是 Cytochrome P450 (CYP450) 酵素系統的功能。

  1. 酵素功能:CYP3A4 是人體肝臟中最重要的藥物代謝酵素之一,屬於 CYP450 家族。CYP450 酵素的主要功能是進行 第一相反應 (Phase I reaction)
  2. 反應機制:CYP450 酵素通常作為單加氧酶 (Monooxygenase),其典型的反應機制是將一個氧原子嵌入底物分子中(例如將 C-H 鍵轉變為 C-OH 鍵),這是一個氧化 (Oxidation) 過程。
  3. 底物與產物:題目指出 Docetaxel (剋癌易) 被轉變為 Hydroxydocetaxel。從命名上可以看出,產物比原藥多了一個羥基 (Hydroxy group, -OH),這是典型的羥化反應 (Hydroxylation)

選項分析

  • A. 氧化 (Oxidation)正確
    • CYP3A4 將 Docetaxel 的側鏈(tert-butyl group)進行羥化 (Hydroxylation),生成 Hydroxydocetaxel。
    • 在化學上,羥化

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