109年:藥學一(第1次)

下列有關 metyrosine 之敘述,何者正確?

A又稱 為β-methyl-L-tyrosine
B(R)-metyrosine 之活性優於 (S)-metyrosine
C競爭性抑制 tyrosine hydroxylase
D可用於治療本態性高血壓( essential hypertension )

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Metyrosine 的藥理機轉、化學結構特徵、立體化學活性及其臨床適應症。Metyrosine 是一種兒茶酚胺合成抑制劑,專門用於治療嗜鉻細胞瘤(Pheochromocytoma)。

選項分析

  • A. 又稱 為β-methyl-L-tyrosine錯誤

    • Metyrosine 的正確化學名稱為 α\alpha-methyl-L-tyrosineα\alpha-甲基-L-酪胺酸)。
    • 它的結構是在 Tyrosine 的 α\alpha-碳上引入一個甲基(methyl group),而非 β\beta-碳。這個結構修飾使其能夠競爭性拮抗 Tyrosine hydroxylase。
  • B. (R)-metyrosine 之活性優於 (S)-metyrosine錯誤

    • Metyrosine 是 L-Tyrosine 的衍生物。在胺基酸的立體化學中,人體與生物體內的酵素系統主要辨識 L-型(通常對應於 S-configuration)。
    • 只有 (S)-isomer(即 L-isomer)具有藥理活性,能夠抑制酵素。(R)-isomer 則無顯著活性。因此,(S)-metyrosine 的活

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