109年:藥學一(第1次)

下列何者是下圖化合物排出體外之最主要型態? 圖片

A原形
B有機酸代謝物
Cglucuronide 代謝物
D環化代謝物

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗癲癇藥物 Levetiracetam (左乙拉西坦) 的化學結構辨識及其藥物動力學(代謝與排泄)特性。關鍵在於了解該藥物在體內的主要排除途徑是經由腎臟以原形排出,還是經過代謝後排出。

影像分析:

題目所附化學結構圖為 Levetiracetam

  • 結構特徵
    1. 核心骨架:含有一個五圓的 Pyrrolidone (2-pyrrolidinone, γ\gamma-lactam) 環。
    2. 側鏈:在環的 N 位置連接一個 α\alpha-ethyl-acetamide 側鏈(即 CH(CH2CH3)CONH2-CH(CH_2CH_3)-CONH_2)。
    3. 立體化學:圖中粗黑線表示立體中心為 S-構型。
  • 藥物辨識:此結構即為 (S)-α\alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide,通用名稱為 Levetiracetam。它是 Piracetam 的衍生物(Piracetam 的側鏈無乙基取代)。

選項分析:

  • A. 原形 (Unchanged form)正確
    • Levetiracetam 具有極佳的口服吸收率(生物可用率 100%\approx 100\%),且蛋白

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