105年:藥學三(第2次)
已知某藥物主要經由 CYP2C9 代謝。此藥在 CYP2C9 poor metabolizers (PMs )代謝的 KM與Vmax 分別為10 mg/L 與6mg/kg/day 。在CYP2C9 extensive metabolizers (EMs )代謝的 KM與Vmax 分別為8 mg/L 與10 mg/kg/day 。在藥物濃度為 0.56mg/L 的情形,該藥物於 CYP2C9 EMs 的代謝清除率約為 CYP2C9 PMs 的幾倍?
A1.5 倍
B2倍
C2.5 倍
D1.2 倍
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Michaelis-Menten 酵素動力學在藥物代謝清除率(metabolic clearance)的應用,特別是在低濃度(遠低於 )時如何估算本質清除率(intrinsic clearance, ),並比較 CYP2C9 extensive metabolizers(EMs)與 poor metabolizers(PMs)之間的代謝效能差異。
選項分析
Michaelis-Menten 方程式:
代謝清除率定義為:
當藥物濃度 遠小於 (即 ),清除率趨近本質清除率:
題目給定:
EMs:,
由於 ,可計算精確值:
...(解析預覽)...
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