107年:內專
胃壁細胞(gastric parietal cell)靜態及刺激狀態如圖示,根據此圖,下列那項藥物為最強胃酸抑制劑?
Afamotidine
Bhyoscine butylbromide
Clansoprazole
Ddexlansoprazole
Evonoprazan
詳細解析
本題觀念:
胃壁細胞分泌鹽酸需經 H⁺,K⁺-ATPase 轉運蛋白將 H⁺ 外排至腔面,靜止時此酵素被儲存在細胞質內小泡(tubulovesicles),刺激時小泡與管腔膜融合,轉運蛋白大量表現在囊腔面,分泌量大增。藥物抑制胃酸分泌可作用於不同受器或直接抑制 H⁺,K⁺-ATPase,依效力強弱依序為 anticholinergics < H₂RAs < PPIs < P-CABs。
影像分析:
從兩幅示意圖可見,靜止狀態(Resting)下管腔(canaliculus)較細且少有酵素分布,H⁺,K⁺-ATPase(綠點)集中在細胞質小泡(tubulovesicles)中;刺激狀態(Stimulated)時小泡與管腔膜融合,管腔擴張,活化泵(Active pump)直接表現於細胞膜,質外 H₃O⁺ 與細胞內 K⁺ 交換排出 HCl,三大刺激路徑標示:gastrin 和 Ach 經 Ca²⁺ 增加,histamine 經 cAMP 增加,最終皆促動小泡-膜融合,使泵激增活性。
選項分析
- 選項A famotidine
H₂ 受器拮抗劑,透過可逆結合抑制 histamine 介導的 cAMP 增加,降低餐後及基礎酸分泌;famotidine 為常用 H₂RA 中效力最強者,對 24 小時 pH₄ 維持時間中度抑制(約 8–10 小時),但易產生耐
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